シタグリプチンは、単剤療法として、またはメトホルミンまたはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体-γアゴニスト（例えば、チアゾリジンジオン）と組み合わせて、単剤療法として、T2DM患者の血糖コントロールを改善するための食事療法および運動の補助としてFDAによって承認されています。適切な血糖コントロールを提供しません。
シタグリプチン
シタグリプチン CAS:486460-32-6
シタグリプチン phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
シタグリプチン Chemical Properties
MF：C16H15F6N5O
MW：407.31
融点：114.1-115.7°C
沸点：529.9±60.0°C（予測）
密度：1.61±0.1g / cm3（予測）
シタグリプチン Specification:
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アイテム |
基準 |
分析結果 |
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外観 |
白からオフホワイトの結晶粉末 |
白い結晶粉 |
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識別 |
HPLC RT |
適合 |
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IR |
適合 |
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リン酸塩 |
適合 |
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水 |
3.3〜3.7％ |
3.41％ |
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発火時の残留物 |
≤0.2％ |
0.02％ |
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キラル不純物 |
≤0.5％ |
0.01％ |
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関連する不純物 |
個々の不純物≤0.1％ |
0.01％ |
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Total impurities≤0.5％ |
0.02％ |
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HPLCアッセイ |
98％-102.0％ |
100.2％ |
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残留溶剤 |
ND |
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IPAC≤5000ppm |
ND |
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メタノール≤3000ppm |
ND |
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イソプロパノール≤5000ppm |
1051ppm |
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PSD |
95％-100％の粒子が90ミクロンのふるいを通過します |
適合 |
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60％-80％の粒子が63ミクロンのふるいを通過します |
適合 |
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結論 |
適合s withUSP41standard. |
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シタグリプチン Introduction:
シタグリプチン is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
1日1回の投与後、持続的にDPP4活性を低下させ、急性および慢性の両方の研究で食後の無傷のGIPおよびGLP1の循環レベルを維持し、低血糖を大幅に増加させることなく血糖値を低下させます。
シタグリプチン Advantage and application:
臨床研究は、セタグリプチンが市場の見通しが良い効果的な経口薬であることを示しています。単独で、またはメトホルミンとピオグリタゾンと組み合わせて使用すると、有意な血糖降下作用があり、服用しても安全で、忍容性が高く、副作用がほとんどありません。
